唑类活性小分子的合成与抗微生物活性研究及其血清白蛋白的相互作用 

血清白蛋白是血浆中含量最丰富的载体蛋白,它可以与许多内源性和外源性物质结合,在体内起存储和转运作用。药物进入血液,先与血清白蛋白结合,被它储存、转运,才能到达受体部位发挥药效作用。一些有成药希望的活性小分子因与血清白蛋白有过强或过弱的亲和力,从而限制了其成为临床药物。因此研究生物活性小分子与血清白蛋白的相互作用,不仅有...
西南大学  硕士论文  2013年 下载次数(131)| 被引次数(1)

FRET联合AIE原位检测还原敏感胶束药物释放的研究 

刺激响应的纳米药物载体在药物可控释放中具有广泛的应用。由于细胞内的还原环境,氧化还原敏感纳米胶束可用于药物缓控释放中,因此氧化还原敏感胶束是重要的应答型纳米载体。在药物递送过程中,药物分子可以通过物理或化学方式包载于胶束中。由于细胞质中谷胱甘肽(GSH)的浓度比细胞外高约1000倍,与载体以共价键连接的药物可以有效地避...
天津大学  硕士论文  2018年 下载次数(15)| 被引次数()

碳点的功能化、自放热合成及其在生化药物分析中的应用研究 

碳点作为新类型的光致发光纳米材料,由于其优越的光稳定性、可调的光致发光、良好的生物相容性以及易于制备的特性,而被广泛应用于细胞成像、生物与化学传感、光电器件等领域。为了满足碳点在不同领域的应用要求,需要对碳点进行功能化。目前,碳点功能化的手段主要通过元素掺杂和表面修饰,尽管方法众多,但是依然难以满足多样化的实际需求。此...
西南大学  硕士论文  2017年 下载次数(320)| 被引次数()

pH敏感型聚合物胶束缓解抗癌药物肝毒性的研究 

纳米技术可以提高癌症化学治疗的疗效。纳米药物应用于癌症治疗具有多种优势,例如可提高疏水药物的溶解性、增加载药量、延长循环系统时间、改进肿瘤靶向性、促进细胞摄取、促进药物的溶酶体逃逸以及药物的应答释放等。尽管如此,只有较少部分(1%)药物通过生物分布过程最终在肿瘤组织中积累,其余大多数的纳米药物进入了其他健康的器官,尤...
天津大学  硕士论文  2018年 下载次数(27)| 被引次数()

微通道中的Paal-Knorr反应动力学及雷西纳德的合成工艺研究 

吡咯是许多具有生物活性的天然产物和药物活性成分的基本结构单元,合成吡咯最经典的方法是Paal-Knorr反应。本课题在微通道反应器中对Paal-Knorr反应进行优化并研究了其动力学。实验以2,5-己二酮与乙醇胺为原料,甲醇为溶剂,盐酸甲醇溶液为淬灭剂合成1-(2-羟基乙基)-2,5-二甲基吡咯,通过气相色谱仪(GC)...
浙江工业大学  硕士论文  2019年 下载次数(2)| 被引次数(0)

选择性作用于硒半胱氨酸的荧光探针和抗肿瘤药物的设计合成及其生物测试 

硫氧还蛋白还原酶(TrxR)是硫氧还蛋白(Trx)系统的重要组成部分,它在维持细胞内氧化还原平衡中发挥着十分重要的作用。研究表明,TrxR是一个非常重要的抗肿瘤药物作用靶点,TrxR的活性位点是其C-端的-Gly-Cys-Sec-Gly氨基酸序列。作为构成蛋白质的第21种氨基酸,硒半胱氨酸(Sec)残基对维持TrxR的...
兰州大学  博士论文  2015年 下载次数(558)| 被引次数(1)

具有DNA和BSA键合功能的有机小分子和金属配合物的设计、合成及生物活性研究 

核酸和蛋白是构成生命体的重要基本物质,也是许多药物发挥药效的主要靶点。因此,研究有机小分子和金属配合物与核酸和蛋白之间的相互作用,对新型的高效、高选择性、低毒的抗肿瘤药物的理性设计、合成和抗肿瘤活性研究提供了重要的生物化学依据。本文以草酰胺类化合物为桥联配体,设计合成了一系列不对称N,N -双取代草酰胺双核金属配合物,...
中国海洋大学  博士论文  2014年 下载次数(110)| 被引次数(0)

硫酸乙酰肝素寡糖的化学酶法合成及其液相色谱—质谱联用初步分析研究 

硫酸乙酰肝素(heparan sulfate, HS)属于糖胺聚糖(glycosaminoglycans, GAGs)家族,抗凝药物肝素(heparin, HP)为HS的特殊形式。HS广泛存在于哺乳动物的细胞表面和细胞外基质,通过与核心蛋白的丝氨酸/苏氨酸残基共价结合形成硫酸乙酰肝素蛋白聚糖(Heparan sulfa...
山东大学  硕士论文  2016年 下载次数(127)| 被引次数(0)

去甲基斑蝥酸根和吡啶(苯并噻唑)衍生物的过渡金属配合物的合成、与DNA/BSA相互作用及抗增殖活性 

去甲基斑蝥素是斑蝥素的衍生物,其不仅具有较强的体外抗增殖活性及较显著的蛋白磷酸酯酶(PP1和PP2A)抑制活性,而且大大降低了斑螯素对泌尿系统刺激性等毒性。因此,本论文设计合成了多种新颖的去甲基斑蝥酸根和吡啶衍生物或苯并噻唑的过渡金属配合物;研究了其与生物大分子DNA和牛血清白蛋白(BSA)的相互作用,得出配合物分子与...
浙江师范大学  硕士论文  2012年 下载次数(216)| 被引次数(0)

多取代吲哚衍生物的设计、合成及抗肿瘤活性研究 

随着肿瘤发生发展机制研究的深入,针对肿瘤细胞高度激活的信号传导通路的新型抗肿瘤药物成为当前相关领域的研究热点。磷脂酰肌醇3-激酶(phosphatidylinositol3-kinase, PI3K)/Akt (protein kinase B, PKB)信号传导通路在调节细胞存活、生长、增殖、分化和凋亡中起着关键作用...
山东大学  博士论文  2012年 下载次数(683)| 被引次数(1)

酰亚胺衍生物合成与抗肿瘤活性评价 

目的:为了寻找新的酰亚胺类抗肿瘤药物,提高萘酰亚胺和邻苯酰亚胺的抗肿瘤活性,降低5-氟尿嘧啶毒副作用。方法:合成了34个目标化合物(其中酰亚胺-多胺缀合物21个,酰亚胺-5-氟尿嘧啶偶联物13个。除MNIS (2-10c)外,其余33个均为新化合物),对目标化合物进行了抗肿瘤活性评价并进行了化合物2-10f...
天津大学  博士论文  2009年 下载次数(556)| 被引次数(5)

染料木素化学修饰物的合成及其生理活性研究 

染料木素(5,7,4 -三羟基异黄酮)是自然界广泛存在的植物雌激素异黄酮,具有预防乳腺癌、前列腺癌、心血管疾病以及女性更年期综合症等多种生理活性。然而,由于染料木素的亲脂性、亲水性均较弱,存在强的首过效应,导致其生物利用度低,难以达到临床应用治疗疾病的目的。因此,本论文以染料木素为先导化合物,对其羟基进行了...
南昌大学  博士论文  2009年 下载次数(850)| 被引次数(2)

羟基苯甲酰腙类化合物的合成及其活性研究 

研究背景 近年来,进行抗氧化和抗菌活性药物的联合开发已成为当今药物研发的热点之一。含活性亚结构基团(-CO-NH-N=CH-)的酰腙是一类具有优良生物活性的配体,在亲生物的环境下表现出良好的生物活性、较强的配位能力和多样的配位方式,能与生物体内细胞中的金属形成稳定的配合物,阻止了很多由金属离子催化的有害的酶促反应...
汕头大学  硕士论文  2011年 下载次数(372)| 被引次数(1)

一系列靶向微管蛋白抗肿瘤化合物的设计、合成及其活性评价 

恶性肿瘤严重威胁人类健康,其发病率在致死疾病中排名第二,是导致人类死亡的主要原因之一。同时,伴随着近些年来环境污染的加剧及生活压力的加大,使得恶性肿瘤患者呈现年轻化的趋势,因此,针对肿瘤的研究工作显得更加紧迫。癌细胞有丝分裂频繁且不受控制,这是其能实现快速增殖的主要原因,而有丝分裂中期,染色体向两极迁移极其依赖于微管蛋...
南京大学  博士论文  2016年 下载次数(780)| 被引次数(0)

新型组蛋白去乙酰化酶抑制剂的设计、合成及抗肿瘤活性研究 

本研究论文是以在生物表观遗传学研究过程中发现的与肿瘤发生、发展和转移以及肿瘤组织新生血管生成密切相关的生物靶标组蛋白去乙酰化酶(HDACs)为作用靶点,设计合成了三个系列共计109个具有全新骨架结构的HDACs抑制剂,并对其进行了体内外生物活性评价和构效关系讨论。全文共分为五个部分进行分章论述。 一.研究背景...
山东大学  博士论文  2012年 下载次数(3318)| 被引次数(5)

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