中西方药物学起源及初步形成阶段思想差异比较研究 

随着近年来中国文化在世界上地位的快速提升,中医药与西方医药学也进行了大量的交流,针对双方在历史、自然哲学思想、医学思维模式等方面异同的探讨与研究不断深入,促进了中西医药学间的交流与发展。然而对于中西双方在药物学方面的比较研究却言之甚少。本课题以目前中西方医药学比较研究的最新进展为基础,对双方药物学起源与形成...
北京中医药大学  硕士论文  2010年 下载次数(411)| 被引次数(1)

十字孢碱的衍生化及构效关系研究进展 

目的综述近年来对十字孢碱的结构修饰研究。方法根据已报道的对十字孢碱结构修饰的文献,按不同的蛋白激酶抑制活性对十字孢碱的衍生物进行分类,并以结构分类综述。结果对十字孢碱的结构修饰已经获得了大量的衍生物,其中lestaurtinib和enzastaurin已被FDA批准上市,并有NB-506、midostaurin、rub...
《沈阳药科大学学报》  2014年 第03期 下载次数(265)| 被引次数(3)

吡咯并三嗪酮类PARP-1抑制剂的设计、合成及生物活性 

聚腺苷二磷酸核糖聚合酶(Poly(ADP-ribose)polymerases,PARPs)是真核生物细胞中存在的一种核酶,主要参与DNA修复过程并维持基因组的稳定性。现有PARP-1抑制剂大多以酶天然底物NAD+的烟酰胺部分为结构基础进行设计,其结构差异较大。我们基于靶标和底物的结合特征进行分析,发现PARP-1抑制...
南京中医药大学  硕士论文  2017年 下载次数(109)| 被引次数()

2-芳基吗啉类化合物的设计、合成及其抗实验性抑郁活性研究 

随着世界抑郁症患者日趋增多,抗抑郁药物的研究受到了全世界药物学家的高度重视,各国都加大了新型抗抑郁药物方面的研究力度。本文基于前期在2-芳基吗啉醇类化合物合成取得突破性进展的基础上,以氨基丙醇、乙醇胺为原料,设计合成出了在吗啉环3,5位上同时含有甲基以及仅在吗啉环3位上有一个甲基的一系列新型2-芳基吗啉类化合物。采取小...
南华大学  硕士论文  2011年 下载次数(121)| 被引次数(1)

γ-羟基炔酸酯类衍生物抗肿瘤及抗炎活性研究 

从远古以来人们就使用天然药物来治疗病痛。天然产物来源的药物具有多种多样的化学分子形式,其中聚炔酯类的结构是一类常见的具有活性的药物分子。广泛存在于各种各样的植物及海洋生物中。随着化学技术的发展和人们认识的进步,近几十年来,人们从传统药用植物或其它有活性的生物中分离出了上千种含炔类的活性成分。这些含有炔基的活性成分,表现...
兰州大学  博士论文  2017年 下载次数(176)| 被引次数(1)

具有潜在生物活性的含氮、含氧杂环化合物的合成研究 

含氮、含氧类杂环化合物广泛存在于天然产物和药物中,在药物化学研究领域具有非常高的重要性和应用价值。二氢香豆素和喹啉化合物是两类较为常见的含氮、含氧类杂环化合物,许多以二氢香豆素或喹啉为核心结构的分子具有许多独特的药理、生理活性,例如抗高血压药物奥美沙坦酯、抗丙肝病毒药物索非布韦等。本论文利用有机小分子化合物作为催化剂,...
华东理工大学  硕士论文  2017年 下载次数(219)| 被引次数(0)

新药开发途径的进展动态 

新药的发展非常迅速,目前进入临床使用的药物95%是1935年以后出现的。新药的品种繁多,现就几个主要方面综述新药开发途径的进展动态。 一、合理设计新药 七十年代以前,药物化学家常需广泛合成筛选成千上万的化合物,凭机遇发现新药。例如,经过研究的磺胺类化合物已上万种,而进入临床使用的不过几十种。至今,大约从一万个化...
《中国药理学通报》  1986年 第02期 下载次数(96)| 被引次数(0)

悄然兴起的绿色药品 

在全球悄然兴起绿色食品热的同时,在德国等西方国家,医学家和药物学家近年来也十分重视对药用植物医疗作用的研究与开发。绿色药品正在西方悄然兴起。
《绿色大世界》  1995年 第06期 下载次数(11)| 被引次数(0)

细菌与抗生素 

细菌是一类具有厚实细胞壁的单细胞微生物。按其形态,可分为球菌、杆菌与螺形菌三大类。它们结构简单,没有细胞核与核仁,但有原始的核质。大多数球菌直径约1微米。杆菌长2微米~5微米,宽0.3微米~1微米。由于它们如此之小,必须借助高倍光学显微镜或电子显微镜,放大千百倍甚至数万倍,才能观察到。
《百科知识》  1996年 第09期 下载次数(37)| 被引次数(0)

去甲斑蝥素脲及硫脲类衍生物的设计、合成和抗惊厥活性 

癫痫是一种常见的神经系统疾病,它是脑神经元异常放电所致的突然、反复和短暂的中枢神经系统功能失常的慢性疾病和综合征。为了寻找更安全有效的新型抗癫痫药物,本文采用拼合原理,设计并合成了3类共31个均未见文献报道的新化合物。第1类和第2类化合物首先分别以去甲斑蝥素(Norcantharidin,NCTD)与γ-氨...
苏州大学  硕士论文  2010年 下载次数(111)| 被引次数(1)

糖胺聚糖衍生物在阿尔茨海默病治疗中的前景 

目的综述糖胺聚糖衍生物在阿尔茨海默病治疗中的前景。方法查阅国内外近年来大量文献,对阿尔茨海默病的发病机制、重要靶点和糖胺聚糖衍生物在阿尔茨海默病治疗中的应用进行分析和归纳。结果与结论淀粉样蛋白β(Aβ)与微管相关蛋白Tau是治疗老年痴呆的重要靶点,它们的神经毒作用与糖胺聚糖(glycosaminoglacan,GAGs...
《中国药学杂志》  2008年 第23期 下载次数(446)| 被引次数(5)

靶向微管蛋白的Pt(Ⅳ)抗肿瘤偶合物研究 

经典的二价铂类药物如顺铂、奥沙利铂和卡铂是常用的DNA损伤抗癌药物,其中顺铂作为一线用药常用于临床治疗多种实体瘤。尽管其在临床上取得了巨大成功,但是铂(Ⅱ)类药物也存在着严重的毒副作用以及固有的或获得的耐药性等缺陷限制了其在临床上的应用。由于铂(Ⅳ)配合物动力学上的惰性且可以被细胞内还原性物质还原成相应的二价铂类母体药...
东南大学  博士论文  2019年 下载次数(71)| 被引次数()

微管靶点药物Combretastatin A-4及其衍生的抗肿瘤药效学及其机制研究 

微管广泛存在于真核细胞的胞质内,是由αβ两种微管蛋白聚合而成的管状聚合物。作为构成细胞骨架的主要成分之一,微管在维持细胞形态,参与细胞的收缩和胞质内物质的运输等方面发挥着重要的作用。尤其是其在细胞分裂前期解聚重组形成纺锤体参与到细胞有丝分裂中的这一特殊的生物学功能使之成为抗肿瘤药物的重要靶点。肿瘤细胞具有快速增殖的能力...
浙江大学  博士论文  2012年 下载次数(1336)| 被引次数(1)

红霉素类衍生物的设计、合成与抗菌活性研究 

本论文是关于红霉素类衍生物的合成和其体外抗菌作用构效关系(SAR)的研究。 自从以红霉素为代表的大环内酯类抗生素发现以来,它们在对细菌感染的治疗中发挥着重要的作用。从1980年以后,药物学家又对14元大环内酯产生了很大兴趣。由于红霉素在胃内酸性条件下会降解为无活性的副产物,所以化学修饰主要对红霉素...
沈阳药科大学  博士论文  2005年 下载次数(379)| 被引次数(0)

Ⅰ. 甘露糖苷、含甘露糖寡糖的立体选择性合成研究 Ⅱ. 苯丙素苷类化合物的合成研究 

近十年来,随着天然糖苷、糖配合物(糖脂、糖磷脂、糖蛋白等)中糖基部分的重要生物学功能(如:细胞膜成份,病毒、激素、蛋白的受体,分子间识别、免疫调控等)为人们所认识,已极大激发了人们对糖合成化学的兴趣,糖化学领域的研究正方兴未艾。 由于长期的不重视,导致了糖苷合成方法的缺乏和不成熟,现有的几...
北京医科大学  博士论文  1992年 下载次数(458)| 被引次数(0)

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