以良附丸为模型药物的中药复方微乳载药体系研究 

本研究内容属于国家中医药管理局课题“中药微乳载药体系关键技术研究”(2004BA721A46)(“十五”国家科技攻关重大专项----中医药疗效及安全性评价基本问题研究),相关研究内容已经申请专利(申请号200510087009.1)。在课题组前期工作的基础上,将微乳载药技术用于中药复方,探讨微乳用作中...
北京中医药大学  博士论文  2007年 下载次数(1190)| 被引次数(13)

新型三唑类抗真菌衍生物的设计、合成及活性研究 

近三十年来,由于癌症放疗、化疗患者、器官移植患者以及介入治疗患者人数的不断增加,临床上广谱抗生素、皮质激素和免疫抑制剂的长期广泛使用,以及艾滋病的流行,使深部真菌感染的发病率和致死率显著增加。目前深部真菌感染已经成为骨髓移植患者和恶性白血病患者的常见致死原因,10%至25%的急性白血病患者和骨髓移植患...
第二军医大学  博士论文  2007年 下载次数(907)| 被引次数(2)

中药微乳载药体系关键技术研究 

微乳是近年兴起的新型载药体系。微乳结构是热力学稳定的油-水-表面活性剂-助表面活性剂的均相体系,外观透明或近似透明,也同一般乳剂一样分为W/O和O/W型,粒径小,通常在10-100nm之间,所以也称之为纳米乳。微乳液与普通乳液不同,它在外观上呈透明或者半透明状,粘度远小于乳液而接近于水,其最大的特点是微乳液粒...
北京中医药大学  博士论文  2008年 下载次数(2035)| 被引次数(7)

钯催化芳环间位C-H活化脱羧二氟甲基化反应的研究 

近年来,导向基团参与的碳氢键活化反应得到了高速发展,很多热点评论已经发表在各种各样的期刊。导向基团的引入可以更加有效地选择性活化C-H键。由于二氟亚甲基具有特殊的性质,将二氟亚甲基引入有机分子后往往能够改变分子的生物活性,所以人们对含有二氟亚甲基的有机化合物越来越感兴趣。导向基团参与的C-H键活化制备二氟烷基化产物具有...
上海大学  硕士论文  2019年 下载次数(14)| 被引次数()

FGFR/RET双靶抑制剂的设计合成与优化 

受体酪氨酸激酶是重要的抗肿瘤药物研发靶标,现今上市的靶向抗肿瘤药物中相当一部分为酪氨酸激酶抑制剂。随着抗肿瘤生物学的发展,药理学家发现FGFR和RET作为受体酪氨酸激酶家族的重要成员,是重要的分子靶标,是临床精准医疗研究较为成熟的肺癌及甲状腺癌中重要的驱动靶基因。基于前期发现的新型FGFR/RET双靶激酶抑制剂,我们对...
中国石油大学(华东)  硕士论文  2017年 下载次数(26)| 被引次数()

扁桃斑鸠菊总黄酮提取及其体外抗肿瘤活性研究 

扁桃斑鸠菊(Vernonia amygdalina Del.)(南非叶)为菊科斑鸠菊属植物,原产于热带非洲,该植物既可入药,又是当地人广泛食用的蔬菜。南非叶具有很多生物活性成分,如皂苷、萜类、类固醇、生物碱、香豆素类、黄酮类、酚酸类、木酚素、氧杂蒽酮、蒽醌类和倍半萜等。研究发现南非叶具有防癌、抗癌、抗菌、抗突变等多种效...
福建农林大学  硕士论文  2018年 下载次数(109)| 被引次数(1)

6-芳氨基-2-烷硫基嘌呤核苷/6-芳基嘌呤化合物的合成 

许多含有嘌呤骨架的化合物具有良好的抗病毒、抗菌、抑制细胞生长、调节生物免疫系统及抗血栓的生物作用。因此,对嘌呤骨架的结构修饰,研究其生物活性,进而发展成为药物分子一直以来均为药物学家和化学家们的研究重点。本论文基于此,对嘌呤骨架分子进行了以下研究:一、6-芳氨基-2-烷硫基嘌呤核苷化合物的合成以鸟苷为原料,通过乙酸酐对...
北京化工大学  硕士论文  2017年 下载次数(62)| 被引次数()

基于呋喃和吲哚的芳氧双官能团化合成螺环吲哚酮 

呋喃和吲哚是两种在自然界中广泛存在的芳香化合物。化学家们利用它们的低芳香性使此其发生去芳构化,转化为一系列结构复杂的有机化合物。关于呋喃和吲哚的去芳构化转化及其应用已经有大量的文献报道,然而发展新的催化手段高效地实现呋喃和吲哚的去芳构化转化,并用于合成具有潜在生物活性的杂环化合物仍值得关注。螺环吲哚酮类化合物大量存在于...
华南理工大学  硕士论文  2017年 下载次数(44)| 被引次数()

利用有机串联反应高立体选择性合成螺环吲哚酮的研究 

螺环吲哚酮类化合物是一类具有广泛生物与药物活性的生物碱类天然产物。由于其广泛的生物活性,在有机合成与药物合成领域引起极大的关注。有机串联反应具有高效、操作简单等优点,在合成螺环吲哚酮类化合物上被广泛应用。本论文利用有机串联反应高立体选择性的合成具有不同化学结构的螺环吲哚酮类化合物。本论文分为以下三部分主要内容:第一部分...
北京工业大学  硕士论文  2016年 下载次数(94)| 被引次数(0)

长松萝的化学成分及其生物活性研究 

长松萝Usnea longissima Ach.是真菌界地衣门茶渍目松萝科Usneaceae松萝属地衣,广泛分布于亚洲、欧洲、北美洲。长松萝味苦、性平,是汉、蒙、藏、维等族习用药材,具有清热解毒、祛痰止咳、除湿止痛、止血调经、清肝等功效。据记载,根据不同传统医药理论应用长松萝治疗肺热、肝热、脉热、毒热、毒症、肠刺痛、腹...
北京中医药大学  硕士论文  2016年 下载次数(348)| 被引次数(0)

3-氨基双取代氧化吲哚不对称合成方法的研究 

作为诸多天然产物和小分子生物活性化合物的核心结构,近几年来,氧化吲哚类化合物成为合成化学家和药物学家的关注焦点之一。其中,光学活性的3-氨基双取代氧化吲哚作为3,3’-双取代氧化吲哚的重要成员,在医药活性研究上表现得异常活跃。然而对比于其它结构类型的3,3’-双取代氧化吲哚,相关的合成研究仍然十分匮乏。我们使用二甲基锌...
兰州大学  硕士论文  2013年 下载次数(47)| 被引次数(0)

新型甾体D环并杂环类化合物的合成及体外抗肿瘤活性研究 

甾体A环或D环与杂环稠合后形成的甾体杂环类化合物,通常具有良好的生物活性,因而受到药物化学家的广泛关注。此外,噻唑结构单元作为活性基团,广泛存在于天然和人工合成具有药理活性的化合物中。本论文以廉价易得的去氢表雄酮为起始原料(DHEA),将噻唑类结构单元引入甾体母核,通过与各种醛缩合并经还原,合成一类新型去氢表雄酮D环并...
郑州大学  硕士论文  2014年 下载次数(161)| 被引次数(2)

咪唑并[1,2-a]吡啶类衍生物及螺吡咯类化合物的合成方法研究 

咪唑并[1,2-a]吡啶类化合物是一类在医药、农药和染料工业有着广泛应用价值的含氮稠杂环化合物。该类化合物由于其特定的生理活性以及和吲哚、氮杂吲哚等在结构上的相似性,引起了人们广泛的兴趣。 从绿色可持续化学的角度来讲,无溶剂反应(SFR)是一个重要的合成反应。这种方法可以减少不必要的危险化学品(包括溶剂)的使用,...
青岛科技大学  硕士论文  2012年 下载次数(370)| 被引次数(3)

培美曲塞与5-氟尿嘧啶相结合的抗代谢药物的合成 

培美曲塞是一种新型多靶位的叶酸拮抗剂,其代谢产物多聚谷氨酸盐可抑制胸苷酸合成酶,二氢叶酸还原酶,甘氨酸核糖核苷甲酰基转移酶和氨基咪唑碳酰氨核糖核苷酸甲酰基转移酶,导致细胞DNA合成所需的胸腺嘧啶和嘌呤核苷酸缺乏,DNA合成障碍,最终产生细胞毒性。5-氟尿嘧啶是第一个根据一定机理而合成的抑制胸苷酸合成酶的抗代...
上海交通大学  硕士论文  2007年 下载次数(182)| 被引次数(1)

Rbx-7644中间体的合成 

现在很多药物,特别是抗生素类药物,出现了耐药菌。嗯唑烷酮类抗菌药是新一代全合成的抗菌药,目前关于其耐药菌的报道很少,Rbx-7644就是其中的一个并且已经进入二期临床实验当中,论文主要对Rbx-7644中间体的合成路线进行研究。 论文设计了三条关于噁唑烷酮母环的合成路线,并分别进行了实验研究,结果通过路线验证最...
河北科技大学  硕士论文  2011年 下载次数(156)| 被引次数(0)

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